в блистере 5 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

во флаконах темного стекла по 60 или 120 мл, в комплекте с мерным устройством в виде шприца; в пачке картонной 1 комплект.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «E 10».

Сироп: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор с запахом аниса.

Блокирует H₁-рецепторы и препятствует связыванию с ними гистамина.

После приема внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.

Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита — карэбастина. После однократного приема таблеток в дозе 10 мг C_max карэбастина (80–100 нг/мл) достигается через 2,6–4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мг C_max карэбастина (108–209 нг/мл) достигается через 2,8–3,4 ч. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищей способствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6–2 раза, но не изменяет время достижения C_max и клинические эффекты. При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновесная концентрация (130–160 нг/мл) регистрируется через 3–5 дней.

При приеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастина составляет более 95%, T_1/2 карэбастина — 15–19 ч.

Выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов 60–66%. На фоне почечной недостаточности T_1/2 карэбастина возрастает до 23–26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.

Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами); крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами, укусами насекомых, воздействием солнца, холода и др.); аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Повышенная чувствительность к препарату, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью — при почечной или печеночной недостаточности.

Не рекомендуется (безопасность применения у беременных женщин и выделение в грудное молоко кормящих женщин не изучены).

Головная боль, сухость во рту; редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит.

Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином.

Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Внутрь. Детям: 6–11 лет — по 5 мг (5 мл сиропа или 1/2 табл.) 1 раз в сутки, 12–15 лет — по 10 мг (10 мл сиропа или 1 табл.) 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 15 лет: по 10–20 мг (10–20 мл сиропа или 1–2 табл.) 1 раз в сутки.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.

Кестин принимают независимо от приема пищи.

Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Специального антидота не существует.

С осторожностью назначают пациентам с увеличенным QT-интервалом и гипокалиемией.

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Хранить в недоступном для детей месте.